祝賀上海藥物研究所在在學術期刊elife在線發表研究論文
更新時間：2016-08-17 點擊次數：1812次
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人體血液里鈣離子濃度的穩定性對維持正常生命活動極為重要。人體細胞外鈣敏感受體（CaSR）是G蛋白偶聯受體（GPCR），它能檢測血液里鈣離子濃度的改變，維持鈣離子的代謝平衡。CaSR功能紊亂會導致各種與鈣的代謝相關的疾病。但是，目前對其作用機制仍然不清楚。
中國科學院上海藥物研究所與美國哥倫比亞大學合作，在學術期刊elife在線發表了題為Structural mechanism of ligand activation in human calcium-sensing receptor的研究論文。該文章報道了CaSR細胞外結構域的靜息狀態和激活狀態的結構，根據結構提出其激活機理；提出并論證了氨基酸是主要的內源性的激動劑、激活受體；發現鈣離子作為調節劑維持激活狀態，推了過去認為鈣離子是主要激動劑的觀點；同時證實了體內的磷酸根離子作為抑制劑抑制鈣敏感受體的活性。基于對其它C類GPCR結構和功能的分析（Nature 504, 254-259；Nature Neuroscience, 15, 970-978），系統提出了C類GPCR的激活機理。
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